歌禮宣佈其最全面的治療肥胖症每週一次口服多肽管線獲得積極臨床前數據

–  歌禮行業領先的每週一次口服多肽管線覆蓋所有四個已驗證的靶點，包含多款同類首創（first-in-class）固定劑量復方制劑。

–  每週一次口服胰澱素受體激動劑多肽ASC36o是歌禮每週一次口服多肽管線中進展最快的候選藥物，其在美國的I期研究已開展。

–  在非人靈長類動物（NHP）中，ASC36o展現出約7天的半衰期和6%至8%的口服生物利用度，支持每週一次口服給藥。

–  以ASC36o為基石，歌禮開發了兩款同類首創的每週一次口服多肽固定劑量復方制劑（FDC）：ASC36_37o FDC（胰澱素/GLP-1/GIP/GCG）和ASC36_35o FDC（胰澱素/GLP-1/GIP）。

–  歌禮的每週一次口服多肽管線由其口服多肽遞送增強技術（POTENT）開發，該技術通過胃和腸道的雙重吸收提高口服生物利用度，並降低受試對像自身及受試對像間的差異（variability）。

香港2026年10月20日 /美通社/ — 歌禮製藥有限公司（香港聯交所代碼：1672，簡稱「歌禮」）今日宣佈，其行業領先的每週一次口服多肽管線獲得積極臨床前數據，展現出長半衰期和優越的生物利用度。

業內最全面的每週一次口服多肽管線

歌禮行業領先的治療肥胖症及其他代謝疾病的每週一次口服多肽管線（表1）以同類首創的每週一次口服胰澱素受體激動劑多肽ASC36o（片）為基石，該藥物目前正在美國進行I期臨床研究。ASC36o的人體藥代動力學（PK）頂線數據預計將於2026年底前獲得。在非人靈長類動物（NHP）穩態下，ASC36o口服片的半衰期長達167小時（約7天），口服生物利用度達6%至8%。在一項頭對頭飲食誘導肥胖（DIO）大鼠研究中，與eloralintide和petrelintide相比，ASC36展現出更優的減重效果，減重幅度分別相對提升32%和91%。

表1. 歌禮每週一次口服多肽管線覆蓋所有四個已驗證的靶點（單藥及復方）：

項目	胰澱素受體	GLP-1R	GIPR	GCGR	狀態
ASC36o	✓				美國I期
ASC36_37o FDC	✓	✓	✓	✓	預計2026年第四季度提交FDA IND申請
ASC36_35o FDC	✓	✓	✓		預計2026年第四季度提交FDA IND申請
ASC37o		✓	✓	✓	預計2026年第四季度提交FDA IND申請
ASC35o		✓	✓		預計2026年第四季度提交FDA IND申請

註釋：

FDC：固定劑量復方制劑；GLP-1R：胰高血糖素樣肽-1受體；GIPR：胃抑制多肽受體；GCGR：胰高血糖素受體；FDA：美國食品藥品監督管理局；IND：新藥臨床試驗申請。

同類首創每週一次口服固定劑量復方（FDC）多肽

歌禮的兩款FDC口服多肽在每週一次片劑（單片）中將胰澱素受體激動劑與腸促胰素激動劑相結合：

• ASC36_37o FDC（片），每週一次口服四靶點激動劑多肽（胰澱素受體 + GLP-1R/GIPR/GCGR）
• ASC36_35o FDC（片），每週一次口服三靶點激動劑多肽（胰澱素受體 + GLP-1R/GIPR）

在非人靈長類動物中，多肽聯用延長了半衰期，超過了單藥中觀察到的水平。ASC36o的半衰期從單藥治療時的約7天延長至ASC36_35o FDC中的約8.8天以及ASC36_37o FDC中的約8.3天。ASC36o的口服生物利用度也有所提升，從單藥時的6%至8%提升至兩款FDC中的均≥10%（表2）。

此外，公司的管線包括每週一次口服GLP-1/GIP/GCG三靶點激動劑多肽ASC37o和每週一次口服GLP-1/GIP雙靶點激動劑多肽ASC35o（表1）。該管線賦予了歌禮獨特的競爭地位，能夠大幅拓展適用口服藥物治療的人群。

業內領先的口服生物利用度，覆蓋每週一次口服多肽管線

歌禮的所有五款每週一次口服多肽/固定劑量復方制劑均採用歌禮專有的口服多肽遞送增強技術（POTENT）。在犬和非人靈長類動物中，POTENT均通過胃部和腸道的雙重吸收提高了口服生物利用度。POTENT也顯著降低了口服給藥後受試對像自身及受試對像間的差異（variability）。這項技術使歌禮每週一次口服多肽在非人靈長類動物中，穩態下的口服生物利用度高達10%以上，以及半衰期長達約8.8天（表2）。這些高口服生物利用度與超長半衰期相結合，為其口服多肽每週一次給藥提供了商業化可行性。

表2. 口服多肽組合在NHP中穩態下的半衰期和生物利用度

片劑	半衰期	口服生物利用度
ASC36o	高達167小時（約7天）	6% 至 8%
ASC36_37o FDC	ASC36：高達200 小時 (約8.3天) ASC37：高達96 小時 (4天)	ASC36: >10% ASC37: ≥9.1%
ASC36_35o FDC	ASC36：高達212 小時 (約8.8天) ASC35：高達158 小時 (約6.6天)	ASC36: ≥10% ASC35: ≥9.3%
ASC37o	高達79小時（約3.3天）	3.5% 至 7.9%
ASC35o	高達83小時（約3.5天）	與ASC37o相似

注釋：

NHP：非人靈長類動物；FDC：固定劑量復方制劑。

「隨著美國I期研究的開展，我們的每週一次口服多肽平台跨越了又一里程碑。」歌禮創始人、董事會主席兼首席執行官吳勁梓博士表示，「據我們所知，我們的兩款FDC片是首批每週一次口服多肽固定劑量復方制劑。連同ASC37o和ASC35o，歌禮由此構建了我們認為業內最全面的每週一次口服多肽管線，全面覆蓋胰澱素、GLP-1、GIP和胰高血糖素受體這四個已驗證的靶點。我們的POTENT平台促進了胃和腸道的雙重吸收，並降低了受試動物自身及受試動物間的差異，而我們獨特的復方組合進一步提升了這兩項指標。我們期待在年底前獲得ASC36o（片）的頂線人體PK數據，以及為我們的另外四款每週一次口服多肽項目遞交新藥臨床試驗（IND）申請。」

關於POTENT

口服多肽遞送增強技術（Peptide Oral Transport ENhancement Technology，POTENT）是歌禮專有的口服多肽遞送平台。該技術旨在提高口服生物利用度並降低受試者自身及受試者間的PK差異，從而實現多肽藥物每週一次口服給藥。在非人靈長類動物和犬中，POTENT提高了多肽在胃部和腸道部位的吸收。

關於歌禮製藥有限公司

歌禮製藥有限公司是一家全價值鏈整合型生物技術公司，聚焦有望成為治療代謝疾病同類最佳（best-in-class）和同類首創（first-in-class）藥物的開發和商業化。利用公司專有的基於結構的AI輔助藥物發現（Artificial Intelligence-assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）、超長效藥物開發平台（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技術以及口服多肽遞送增強技術（Peptide Oral Transport ENhancement Technology，POTENT），歌禮已自主研發多款小分子和多肽候選藥物，包括其核心項目ASC30，一款每日一次口服小分子GLP-1R激動劑，用於長期體重管理和糖尿病治療；ASC30_48FDC，一款每日一次口服小分子雙靶點激動劑，為ASC30（GLP-1R激動劑）與ASC48（GIPR激動劑）的固定劑量復方制劑；ASC30_48_39FDC，一款每日一次口服小分子三靶點激動劑，為ASC30（GLP-1R激動劑）、ASC48（GIPR激動劑）與ASC39（胰澱素選擇性受體激動劑（SARA））的固定劑量復方制劑；ASC39，一款與eloralintide類似、強效的每日一次口服小分子胰澱素選擇性受體激動劑（SARA）；ASC30_39FDC，一款每日一次口服小分子雙靶點激動劑，為ASC30（GLP-1R激動劑）與ASC39（胰澱素選擇性受體激動劑（SARA））的固定劑量復方制劑；ASC36i，一款胰澱素受體激動劑多肽，為每月一次至每季度一次皮下注射；ASC36_35i FDC，一款三靶點激動劑多肽，為ASC36（胰澱素受體激動劑）與ASC35（GLP-1R/GIPR激動劑）的固定劑量復方制劑，為每月一次至每季度一次皮下注射；ASC35i，一款GLP-1R/GIPR雙靶點激動劑多肽，為每月一次至每季度一次皮下注射；ASC37i，一款GLP-1R/GIPR/GCGR三靶點激動劑多肽，為每月一次至每季度一次皮下注射；ASC36_37i FDC，一款四靶點激動劑多肽，為ASC36（胰澱素受體激動劑）與ASC37（GLP-1R/GIPR/GCGR激動劑）的固定劑量復方制劑，為每月一次至每季度一次皮下注射；ASC36o，一款胰澱素受體激動劑多肽，為每週一次口服；ASC36_37o FDC，一款四靶點激動劑多肽，為ASC36（胰澱素受體激動劑）與ASC37（GLP-1R/GIPR/GCGR激動劑）的固定劑量復方制劑，為每週一次口服；ASC36_35o FDC，一款三靶點多肽激動劑，為ASC36（胰澱素受體激動劑）與ASC35（GLP-1R/GIPR激動劑）的固定劑量復方制劑，為每週一次口服；ASC37o，一款GLP-1R/GIPR/GCGR三靶點激動劑多肽，為每週一次口服；ASC35o，一款GLP-1R/GIPR雙靶點激動劑多肽，為每週一次口服；用於長期體重管理。歌禮已在香港聯交所上市（1672.HK）。

欲瞭解更多信息，敬請登錄網站：www.ascletis.com。

詳情垂詢：

Peter Vozzo
ICR Healthcare
443-231-0505 (美國)
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歌禮製藥有限公司PR和IR團隊
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